Citalopram 229

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Por citalopram Legado Pharmaceutical Packaging Ultima revisión: 29 Agosto 2013 CITALOPRAM - citalopram bromhidrato tableta Legado Pharmaceutical Packaging La tendencia suicida y fármacos antidepresivos Los antidepresivos aumentó el riesgo en comparación con el placebo de pensamiento y comportamiento suicida (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes en corto plazo Los estudios del trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que considere el uso de comprimidos de citalopram o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o adulto joven debe sopesar este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos más allá de los 24 años se observó una reducción en el riesgo con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 65 años. La depresión y otros trastornos psiquiátricos son a su vez asociados con un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades que se inician en la terapia con antidepresivos deben ser controlados de manera adecuada y observados de cerca por el empeoramiento clínico, tendencias suicidas, o cambios inusuales en el comportamiento. Las familias y los cuidadores deben ser advertidos de la necesidad de una estrecha observación y la comunicación con el prescriptor. comprimidos de citalopram no están aprobados para su uso en pacientes pediátricos (ver Advertencias: Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio, PRECAUCIONES: Información para pacientes y Precauciones: Uso pediátrico). DESCRIPCIÓN Citalopram HBr es un administrado por vía oral inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con una estructura química no relacionada con la de otros ISRS o de tricíclicos, tetracíclicos, u otros agentes antidepresivos disponibles. Citalopram HBr es un derivado ftalano bicíclico racémica designado () -1- (3-dimetilaminopropil) -1- (4-fluorofenil) -1,3-dihidroisobenzofuran-5-carbonitrilo, HBr con la siguiente fórmula estructural: La fórmula molecular es C 20 H 22 PNBR 2 O y su peso molecular es 405.35. bromhidrato de citalopram, USP se produce como una multa, polvo blanco a blanquecino. Citalopram HBr es escasamente soluble en agua y soluble en etanol. bromhidrato de citalopram, USP está disponible en forma de comprimidos. Citalopram bromhidrato, tabletas USP 10 mg son recubierto con película, comprimidos redondos que contienen bromhidrato de citalopram en puntos fuertes equivalentes a base de citalopram 10 mg. bromhidrato de Citalopram, USP 20 mg y 40 mg son comprimidos recubiertos con película, redondo, anotó comprimidos que contienen bromhidrato de citalopram en puntos fuertes equivalentes a 20 mg o 40 mg de la base de citalopram. Los comprimidos también contienen los siguientes ingredientes inactivos: copovidona, croscarmelosa de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, beige Opadry (HPMC 2910 / hipromelosa 6CP, dióxido de titanio, macrogol / PEG400, óxido de hierro amarillo y óxido de hierro rojo), rosa Opadry (HPMC 2910 / hipromelosa 6CP, dióxido de titanio, macrogol / PEG400 y óxido de hierro rojo) y blanco Opadry (dióxido de titanio, HPMC 2910 / hipromelosa 3CP, HPMC 2910 / hipromelosa 6CP, macrogol / PEG400 y polisorbato 80) se utilizan como agentes de recubrimiento en el color beige (10 mg), rosa (20 mg) y blanco (40 mg) tabletas FARMACOLÓGICAS Propiedades farmacodinámicas el mecanismo de acción de citalopram HBr como antidepresivo se presume que es vinculado a la potenciación de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central (SNC) como resultado de su inhibición de la CNS recaptación neuronal de serotonina (5-HT). In vitro e in vivo en animales sugieren que el citalopram es un inhibidor de la recaptación altamente selectiva de serotonina (ISRS), con efectos mínimos sobre la noradrenalina (NA) y dopamina (DA) de la recaptación neuronal. La tolerancia a la inhibición de la captación de 5-HT no es inducida por largo plazo (14 días) de tratamiento de ratas con citalopram. Citalopram es una mezcla racémica (50/50), y la inhibición de la recaptación de 5-HT por citalopram se debe principalmente a la (S) enantiómero. Citalopram no tiene o tiene muy baja afinidad por 5-HT 1A. 5-HT 2A. dopamina D 1 y D 2. 1-. 2-. y adrenérgicos, H1 de la histamina. ácido gamma aminobutírico (GABA), colinérgicos muscarínicos y receptores de las benzodiazepinas. El antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos y los receptores se ha planteado la hipótesis de que se asocia con varios anticolinérgicos, sedantes, y efectos cardiovasculares de otras drogas psicotrópicas. Farmacocinética La farmacocinética de una y múltiples dosis de citalopram son lineales y en un rango de dosis de 10 a 60 mg / día proporcional a la dosis. Biotransformación de citalopram es principalmente hepático, con una vida media terminal media de aproximadamente 35 horas. Con la administración una vez al día, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente una semana. En estado estacionario, la medida de la acumulación de citalopram en el plasma, sobre la base de la vida media, se espera que sea 2,5 veces las concentraciones plasmáticas observadas después de una sola dosis. Las formas de dosificación de comprimidos y solución oral de citalopram HBr son bioequivalentes. Absorción y distribución Después de una dosis oral única (40 mg comprimido) de citalopram, los niveles sanguíneos máximos se producen en aproximadamente 4 horas. La biodisponibilidad absoluta de citalopram fue de 80 con respecto a una dosis intravenosa, y la absorción no se ve afectada por los alimentos. El volumen de distribución de citalopram es de aproximadamente 12 l / kg y la unión de citalopram (CT), demetilcitalopram (DCT) y didemethylcitalopram (DDCT) a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente 80. Metabolismo y Eliminación Después de administraciones intravenosas de citalopram, la fracción de drogas se recuperó en la orina como el citalopram y DCT era alrededor de 10 y 5, respectivamente. El aclaramiento sistémico de citalopram fue 330 ml / min, con aproximadamente 20 de que, debido a la depuración renal. Citalopram se metaboliza a demetilcitalopram (DCT), didemethylcitalopram (DDCT), citalopram-N-óxido, y un derivado de ácido propiónico desaminado. En los seres humanos, citalopram sin cambios es el compuesto predominante en plasma. En el estado estacionario, las concentraciones de metabolitos, citaloprams DCT y DDCT, en plasma son aproximadamente la mitad y una décima parte, respectivamente, la de la droga madre. Los estudios in vitro muestran que el citalopram es de al menos 8 veces más potente que la de sus metabolitos en la inhibición de la recaptación de la serotonina, lo que sugiere que los metabolitos evaluados no hacen probablemente contribuyen significativamente a las acciones antidepresivas de citalopram. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indicaron que CYP3A4 y CYP2C19 son las isoenzimas principales involucrados en la N-desmetilación de citalopram. Población subgrupos de edad Citalopram farmacocinética en individuos de 60 años de edad fueron comparados con sujetos más jóvenes en dos estudios normales de voluntarios. En un estudio de dosis única, el citalopram AUC y la vida media aumentaron entre los sujetos de 60 años de edad en un 30 y 50, respectivamente, mientras que en un estudio de dosis múltiples a las que se incrementaron en 23 y 30, respectivamente. 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para los pacientes que son mayores de 60 años de edad (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), debido al riesgo de prolongación del intervalo QT. Sexo En tres estudios farmacocinéticos (N total de 32), el AUC de citalopram en mujeres fue de una hora y media a dos veces mayor que en los hombres. Esta diferencia no se observó en otros cinco estudios farmacocinéticos (N total 114). En los estudios clínicos, no se observaron diferencias en los niveles de citalopram en suero en estado estacionario entre los hombres (N 237) y mujeres (N 388). No hubo diferencias de género en la farmacocinética de la DCT y DDCT. No se recomienda ningún ajuste de la dosis sobre la base del género. la función hepática reducida Citalopram aclaramiento oral se redujo en 37 y la vida media fue el doble en pacientes con la función hepática reducida en comparación con sujetos normales. 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para los pacientes con insuficiencia hepática (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), debido al riesgo de prolongación del intervalo QT. Metabolizadores lentos de CYP2C19 En los metabolizadores lentos de CYP2C19, citalopram estado estacionario Cmax y AUC se incrementó en 68 y 107, respectivamente. Citalopram 20 mg / día es la dosis máxima recomendada en los metabolizadores lentos de CYP2C19, debido al riesgo de prolongación del intervalo QT (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). 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